DELMOS
DELMOS ®
INDICACIONES:
Delmos se indica para el manejo del dolor agudo y para reducir la temperatura, en el caso de que esta se presente en el
momento del dolor.
La dosis recomendada de DELMOS® para el tratamiento del dolor es de 1 a 2 comprimidos cada 4 a 6 horas según se
requiera para aliviar el dolor, hasta un máximo de 8 comprimidos por día (según criterio del médico).
Población pediátrica (< 18 años de edad) La seguridad y eficacia no se han estudiado en la población pediátrica. Por lo
tanto, no se recomienda el uso en pacientes menores de 18 años de edad.
Pacientes de edad avanzada (> 65 años de edad) En general, en pacientes de edad avanzada, la dosis debe seleccionarse con precaución comenzando generalmente en el extremo más bajo del rango de dosis, ya que presentan una mayor frecuencia de disminución en la función hepática, renal o cardíaca, de enfermedad concomitante y de tratamiento con otros fármacos. En los sujetos sanos de edad avanzada de 65 a 75 años de edad que recibieron tramadol, las concentraciones plasmáticas y las vidas medias de eliminación son similares a las observadas en sujetos sanos de menos de 65 años de edad debe administrarse con mayor precaución a pacientes mayores de 75 años, debido al mayor potencial de eventos adversos en esta población .
Tramadol: El tramadol es un analgésico opioide sintético de acción central. El tramadol pertenece a una clase de medicamentos llamados analgésicos opiáceos (narcóticos). Funciona al cambiar la manera en que el cerebro y el sistema nervioso responden al dolor.
Aunque su modo de acción no se comprende por completo, a partir de pruebas en animales, parecen aplicarse por lo
menos dos mecanismos complementarios: unión del precursor y del metabolito M1 a receptores opioides μ e inhibición débil de la recaptación de norepinefrina y serotonina.
Se ha demostrado que el tramadol inhibe la recaptación de norepinefrina y serotonina in vitro, al igual que algunos otros
analgésicos opioides. Estos mecanismos pueden contribuir independientemente al perfil analgésico total del tramadol.
Además de la analgesia, la administración de tramadol puede producir un conjunto de síntomas (incluidos mareos,
somnolencia, náuseas, constipación, sudoración y prurito) similar a aquélla de los opioides. A diferencia de la morfina, el
tramadol no ha demostrado causar liberación de histamina. A dosis terapéuticas, el tramadol no tiene efecto sobre la
frecuencia cardiaca, la función del ventrículo izquierdo o el índice cardiaco. Se ha observado hipotensión ortostática.
Paracetamol: El paracetamol es un analgésico no salicilato, no opiáceo.
Combinación de tramadol/paracetamol: Cuando se evaluó en un modelo animal estándar, la combinación de tramadol y paracetamol exhibió un efecto sinérgico. Es decir, cuando tramadol y paracetamol se administraron juntos, se requirió una cantidad significativamente menor de cada fármaco para producir un efecto analgésico determinado de lo que se esperaría si sus efectos fueran meramente aditivos. El tramadol alcanza la actividad máxima en 2 a 3 horas con un efecto analgésico prolongado, de modo que su combinación con paracetamol, un agente analgésico de rápido inicio de acción y corta duración brinda un beneficio significativo a los pacientes, que supera el de los componentes por separado.
Farmacodinamia: Sistema nervioso central
El tramadol produce depresión respiratoria mediante la acción directa sobre los centros respiratorios del tronco encefálico. La depresión respiratoria comprende una reducción en la capacidad de respuesta de los centros del tronco encefálico a los
aumentos en la tensión de CO2 y a la estimulación eléctrica.
El tramadol produce depresión del reflejo tusígeno mediante el efecto directo sobre el centro tusígeno en la médula. Pueden
producirse efectos antitusígenos con dosis más bajas que las que se requieren generalmente para la analgesia.
El tramadol produce miosis, incluso en total oscuridad. Las pupilas contraídas son un signo de sobredosis con opioides, pero
no son patognomónicas (por ejemplo, las lesiones pontinas de origen hemorrágico o isquémico pueden producir hallazgos
similares). Es posible que se observe midriasis marcada en lugar de miosis, con hipoxia en el contexto de sobredosis con
oxicodona.
Tracto gastrointestinal y otro músculo liso El tramadol produce una reducción en la motilidad asociada con un aumento en el tono del músculo liso en el antro gástrico y el duodeno. Se retrasa la digestión de alimentos en el intestino delgado y disminuyen las contracciones propulsivas.
Disminuyen las ondas peristálticas propulsivas en el colon, mientras que el tono puede aumentar hasta el punto de espasmo, dando da lugar a constipación. Otros efectos inducidos por los opioides pueden incluir reducción en las secreciones gástricas, biliares y pancreáticas, espasmo del esfínter de Oddi y aumentos transitorios en la amilasa sérica.
Sistema endócrino: Los opioides pueden influir sobre los ejes hipotalámico-hipofisario-suprarrenal o gonadal. Algunos de los cambios que pueden observarse son aumento en los niveles de prolactina sérica y disminuciones en los niveles plasmáticos de cortisol y testosterona. Los signos y síntomas clínicos pueden manifestarse a través de estos cambios hormonales.
El tramadol tiene una absorción más lenta y una vida media más prolongada en comparación con el paracetamol.
Absorción No se ha determinado la biodisponibilidad absoluta del tramadol de los comprimidos®. El clorhidrato de tramadol tiene una biodisponibilidad absoluta media de aproximadamente el 75% después de la administración de una dosis oral única de 100 mg de comprimidos de HCl de tramadol. La concentración plasmática máxima media de tramadol racémico y M1 luego de la administración de dos comprimidosse produce aproximadamente después de dos y tres horas,
respectivamente, luego de la dosis.
Las concentraciones plasmáticas máximas del paracetamol ocurren dentro de la hora, y no se ven afectadas por la
administración concomitante con tramadol. La absorción oral del paracetamol después de la administración se produce
principalmente en el intestino delgado.
Efectos de los alimentos: Cuando se administrA con alimentos, el tiempo hasta alcanzar la concentración plasmática
máxima se retrasó aproximadamente 35 minutos para tramadol y casi una hora para paracetamol. Sin embargo, la concentración plasmática máxima y el grado de absorción de tramadol o paracetamol no se vieron afectados. Se desconoce la importancia clínica de esta diferencia.
El paracetamol parece distribuirse ampliamente en la mayoría de los tejidos corporales, con excepción de las grasas.
Metabolismo: Luego de la administración oral, el tramadol se metaboliza ampliamente por varias vías, que incluyen
CYP2D6 y CYP3A4, así como por la conjugación del precursor y metabolitos.
Paracetamol: El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado.
Eliminación: El tramadol se elimina principalmente mediante metabolismo por el hígado y los metabolitos se eliminan
principalmente por los riñones.
CONTRAINDICACIONES
DELMOS® ( tramadol y paracetamol) comprimidos está contraindicado en las siguientes situaciones:
- Pacientes hipersensibles a los principios activos tramadol y paracetamol u otros analgésicos opioides o cualquiera de los
ingredientes de la formulación. Para conocer la lista completa, consulte la sección “Composición Cualitativa y Cuantitativa” de este prospecto. - Pacientes con obstrucción mecánica presunta o conocida del tracto gastrointestinal (por ejemplo, obstrucción intestinal o
estenosis), o cualquier otra enfermedad o afección que afecte el tránsito intestinal (por ejemplo, íleo de cualquier tipo). - Pacientes con sospecha de abdomen quirúrgico (por ejemplo: pancreatitis o apendicitis aguda).
Pacientes con insuficiencia hepática o renal grave (aclaramiento de creatinina menor a 30 ml/min y/o Clase C de Child Pugh). - Pacientes con dolor leve que puede controlarse con otros analgésicos.
- Pacientes con asma bronquial aguda o grave, obstrucción crónica de las vías aéreas, o estado asmático.
- Pacientes con depresión respiratoria aguda, niveles elevados de dióxido de carbono en sangre y cor pulmonale.
- Pacientes con alcoholismo agudo, delirium tremens y trastornos convulsivos.
- Pacientes con depresión grave del SNC, aumento de la presión cerebroespinal o intracraneal y lesiones en la cabeza.
- Pacientes que reciben inhibidores de la monoaminoxidasa (MAO) (o dentro de los 14 días posteriores al retiro de dicho
tratamiento). - Mujeres que estén amamantando, embarazadas o durante el trabajo de parto y parto.
- Cualquier situación en la que estén contraindicados los opioides, incluyendo intoxicación aguda con cualquiera de los
siguientes: alcohol, hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides o drogas psicotrópicas,podría empeorar la depresión
respiratoria y del sistema nervioso central en estos pacientes. - Pacientes pediátricos menores de 18 años de edad que hayan sido sometidos a amigdalectomía y/o adenoidectomía por
síndrome de apnea obstructiva del sueño.
Dependencia/tolerancia
Al igual que con otros opioides, pueden desarrollarse tolerancia y dependencia física con la administración repetida de
DELMOS® y existe la posibilidad de desarrollar dependencia psicológica.
La dependencia física y la tolerancia reflejan la neuroadaptación de los receptores opioides a la exposición crónica a un opioide, y son conceptos separados y diferentes del abuso y la adicción. La tolerancia, así como la dependencia física, pueden desarrollarse con la administración repetida de opioides, y no son en sí mismas evidencia de un trastorno adictivo o de abuso.
En los pacientes que reciben terapia prolongada, se debe reducir la dosis de fármaco de manera gradual en caso de que ya no
se requiera para el control del dolor. Pueden aparecer síntomas de abstinencia luego de la suspensión abrupta del tratamiento o con la administración de un antagonista de opioides. Algunos de los síntomas que pueden estar asociados con el retiro abrupto de un analgésico opioide incluyen: dolores corporales, diarrea, erizamiento de la piel, pérdida del apetito, náuseas, nerviosismo o agitación, ansiedad, secreción nasal, estornudos, temblores o escalofríos, calambres estomacales, taquicardia, problemas para dormir, aumento inusual de la sudoración, palpitaciones, fiebre inexplicable, debilidad y bostezos